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丙磺舒技术专题,丙磺舒钠,丙磺舒治疗,研究丙磺舒类技术资料

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  [A9113-0001-0001] 丙磺舒钠、钾的制备和与β－内酰胺类抗生素组成复方针剂及其用途
[摘要] 本发明涉及一种丙磺舒钠、钾的制备与β-内酰胺类抗生素组成复方针剂及其用途，属于化学制药领域。将丙磺舒制成钠盐和钾盐后与β-内酰胺类抗生素制成粉针和冻干粉针剂，并与β-内酰胺类抗生素同时静脉注射或静脉滴注。可明显延长类抗生素的血消除半衰期(t_1/2β)、增加曲线下面积(AUC)、明显延长复方制剂中β-内酰胺类抗生素的血药浓度超过相应细菌MIC的时间。减少抗生素的滥用，避免耐药菌株的发生和发展，制剂安全性好，疗效确切，并且质量稳定，使用更方便。
  [A9113-0003-0002] 注射用复方β-内酰胺类钠盐/丙磺舒钠的制备方法
[摘要] 一种注射用复方β-内酰胺类钠盐/丙磺舒钠的制备方法，首先按质量份数将 1～10份的丙磺舒溶于1～100份的水中，然后加入含钠离子的碱性溶液调节pH 至6～11反应成盐；再经微孔滤膜过滤后于灭菌，并无菌干燥或经微孔滤膜过滤后加入10～100份的无水乙醇或无水丙酮析出固体，经无菌干燥后，即得丙磺舒钠；将β-内酰胺类钠盐与得到的丙磺舒钠按10∶1～1∶10的比例配比后溶于1～100份水中即可。由于丙磺舒分子中有羧基存在，显酸性，可与碱形成盐，进而溶于水中，本发明利用此特性制备丙磺舒钠，与β-内酰胺类钠盐的注射用原料药混合，从而制备注射用复方β-内酰胺类钠盐/丙磺舒钠。
  [A9113-0002-0003] 丙磺舒钠与青霉素类抗生素组成复方针剂

本发明涉及一种丙磺舒钠与丙磺舒钠与青霉素类抗生素组成复方针剂，属于化学制药领域。青霉素类抗生素包括阿莫西林钠和哌拉西林钠，丙磺舒钠与阿莫西林钠和哌拉西林钠经常规工艺探按1∶3 和1∶5进行混合后制复方针剂，可明显延长阿莫西林钠和哌拉西林钠的血浆消除半衰期(t1/2β)、增加曲线下面积(AUC)、明显延长复方制剂中阿莫西林钠以及哌拉西林钠的血药浓度超过相应细菌 MIC的时间(延长T＞MIC)，大幅度减少相应抗生素的用量，减少给药次数，避免耐药菌株的发生和发展，制剂安全性好，疗效确切，并且质量稳定。
  [A9113-0004-0004] 丙磺舒钠、钾与β-内酰胺类抗生素组成复方针剂及其用途
[摘要] 本发明涉及一种丙磺舒钠、钾与β-内酰胺类抗生素组成复方针剂及其用途，属于化学制药领域。将丙磺舒制成钠盐和钾盐后与β- 内酰胺类抗生素制成粉针和冻干粉针剂，β-内酰胺类抗生素包括：青霉素G、氨苄西林、头孢唑啉、头孢呋辛、头孢噻肟和头孢西丁；可明显延长类抗生素的血消除半衰期(t1/2β)、增加曲线下面积 (AUC)、明显延长复方制剂中β-内酰胺类抗生素的血药浓度超过相应细菌MIC的时间。减少抗生素的滥用，避免耐药菌株的发生和发展，制剂安全性好，疗效确切，并且质量稳定，使用更方便。
  [A9113-K0006-0005] 丙磺舒药物键合两亲共聚物的制备-----[来源：应用化学日期：2004-12] [摘要] 将非甾体抗炎药丙磺舒(4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸)的羧基以酯键连接到甲基丙烯酸-2-羟基乙酯上得含丙磺舒单体1-甲基丙烯酸-2-(4-(二丙基氨磺酰基)苯甲酸)乙二醇酯(HP)，HP在偶氮二异丁腈(AIBN)引发下与聚环氧乙烷大单体(PEO-MA)共聚，合成了含丙磺舒药物基团的两亲共聚物，聚合产物运用^1H NMR、FT-IR和GPC进行了表征，讨论了引发剂、单体配比对共聚物分子量和丙磺舒含量的影响。结果表明，共聚物的分子量随AIBN用量增大逐渐变小，共聚物中的丙磺舒含量随单体投料中HP含量的增大逐渐变大。
  [A9113-K0021-0006] 氨苄青霉素-丙磺舒胶囊的临床疗效与安全性研究-----[来源：华西医学日期：1999-03] [摘要] 1典型病例患者，男，42岁，主因发热、全身肌肉酸痛乏力伴酱油色尿3天于2007-2-12日入院。既往体健。患者3天前无诱因下发热，体温最高达39℃，伴咽痛，无咳嗽咳痰，无关节肿痛等，于当地医院予氨苄青霉素5g及替硝唑0．4g静点一次，第二天体温降至正常，咽痛消失，但出现全身乏力，肌肉酸痛及排酱油色尿，无尿量改变及尿频尿急尿痛等，为进一步治疗而入院。
  [A9113-K0001-0007] HPLC法同时测定氨苄西林丙磺舒胶囊中氨苄西林和丙磺舒的含量-----[来源：安徽医科大学学报日期：2005-04] [摘要] 目的用HPLC法测定复方氨苄西林丙磺舒胶囊中氨苄西林和丙磺舒的含量。方法采用Hypersil CN柱，流动相为乙腈．磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾3．918g，庚烷磺酸钠0．6g，加水至1000ml，用1mol／L NaOH溶液调节pH值至6．0）（5：95），流速为1．0ml／min觳獠ǔの?36nm。结果氨苄西林和丙磺舒的线性范围分别为0．025～1．51g/L，r=0．99998，0．030～1．16g/L，r=0．99998（n=6）。方法的平均回收率分别为99．7％和100．3％（n=9）。结论该法操作简便、快速、准确、分离效果好，可同时测定复方制剂中两组分的含量。
  [A9113-K0016-0008] 不同剂量丙磺舒对头孢克罗药物动力学的影响-----[来源：中国临床药理学与治疗学日期：2002-02] [摘要] 目的：观察不同剂量丙磺舒（Pro)对头孢克罗（Cef)药动学的影响，为两者联用提供依据。方法：家兔30只随机分成5组：Cef50mg·kg^-1组，Cef50mg·kg^-1＋Pro50mg·kg^-1组，Cef50mg·kg^-1＋Pro100mg·kg^-1组，Cef50mg·kg^-1＋Pro200mg·kg^-1组，Cef25mg·kg^-1＋Pro100mg·kg^-1组。灌胃给药后于不同时间股静脉取血，HPLC法测定Cef血药浓度，NDST程序计算药动学参数。结果：在给予Cef50mg·kg^-1条件下，随Pro联用剂量的增大，Cef的Cmax,AUC增高而Cl/F,V/F减少；Cef25mg·kg^-1＋Pro100mg·kg^-1组各参数（除Cl/F外）与Cef50mg·kg^-1组差异不显著。结论：Pro可明显改变Cef的药动学，在实验剂量范围内其影响程序与丙横舒剂量有关。Cef25mg·kg^-1联用Pro100mg·kg^-1可产生Cef50mg·kg^-1的血药水平。
  [A9113-K0014-0009] HPLC法测定复方氨苄西林-丙磺舒胶囊溶出度-----[来源：中国抗生素杂志日期：2003-11] [摘要] 目的：建立复方氨苄西林丙磺舒胶囊含量测定方法。方法：采用反相离子对高效液相色谱法，以十八烷基键合硅胶柱(Hypersil ODS柱，5μm，4．6mm×150mm)为色谱柱，乙腈-磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钠6．00g，十二烷基硫酸钠5．78g，冰醋酸10mL，加水至1000mL，磷酸调pH2．5)(45：55)，流速1．0mL·min^-1，检测波长230nm。结果：氨苄西林和丙磺舒的线性范围分别为0．1～1．6，0．028～0．448mg·mL^-1，r=0．9999；平均回收率分别为99．9％和100．4％(n=9)。结论：该方法快速、简捷、准确度高，可同时测定复方制剂中2种成分。
  [A9113-K0017-0010] HPLC法测定恩普洛胶囊中丙磺舒的含量-----[来源：海峡药学日期：2002-05] [摘要] 目的测定恩普洛胶囊中丙磺舒的含量。方法高效液相色谱法；C8柱（5μm.4.6×150mm）；流动相为水－乙腈－1.0mol·L^-1磷酸二氢钾溶液－1.0mol·L^-1醋酸溶液（909：690：10：1）；流速1.0ml·min^-1；检测波长254nm。结果丙磺舒在25－200μg·ml^-1范围内呈良好线性关系（r=0.99999），重现性良好，RSD＝0.1%(n=8)，平均回收率100.0%，RSD＝0.5%（n=9）。结论本法操作简便，结果准确，重现性好。
  [A9113-K0011-0011] 氨苄西林-丙磺舒颗粒剂的人体药动学及相对生物利用度研究-----[来源：中国药学杂志日期：2004-04]
  [A9113-K0002-0012] 三妙散加味联合丙磺舒治疗急性痛风性关节炎81例疗效观察-----[来源：新中医日期：2005-07]
  [A9113-K0013-0013] 丙磺舒对阿莫西林在猪体内的药代动力学影响-----[来源：动物医学进展日期：2003-02]
  [A9113-K0005-0014] 丙磺舒对阿莫西林在家兔体内的药动学影响-----[来源：中国新药杂志日期：2004-09]
  [A9113-K0004-0015] 丙磺舒治疗老年人痛风致血尿2例分析-----[来源：解放军保健医学杂志日期：2004-04]
  [A9113-K0019-0016] 浅谈丙磺舒对头孢三嗪的作用-----[来源：皮肤病与性病日期：2000-03]
  [A9113-K0012-0017] 丙磺舒对大鼠体内头孢克罗药动学的影响(英文)-----[来源：中国临床药理学与治疗学日期：2004-05]
  [A9113-K0022-0018] 6种利尿剂及丙磺舒的提取甲基化的GC-MSD研究-----[来源：质谱学报日期：1995-03]
  [A9113-K0018-0019] 痛风患者同时服用丙磺舒和阿司匹林可使尿酸排泄减少-----[来源：中国临床医生日期：2001-07]
  [A9113-K0010-0020] 含丙磺舒高分子药物纳米微球的制备-----[来源：光谱学与光谱分析日期：2004-08]
  [A9113-K0020-0021] 丙磺舒致重度剥脱性皮炎并抢救成功1例-----[来源：临床心身疾病杂志日期：1999-02]
  [A9113-K0015-0022] 反相高效波相色谱梯度洗脱法测定氨苄西林丙磺舒分散片含量-----[来源：药物分析杂志日期：2003-03]

  [A9113-K0008-0023] HPLC法测定小鼠血浆中N-丙磺舒-他克林的含量-----[来源：药物分析杂志日期：2004-03]
  [A9113-K0007-0024] HPLC法测定复方氨苄西林丙磺舒胶囊中氨苄西林和丙磺舒的含量-----[来源：药物分析杂志日期：2004-04]
  [A9113-K0003-0025] 高效液相梯度洗脱法测定氨苄西林丙磺舒分散片中的有关物质-----[来源：中国医院药学杂志日期：2005-05]
  [A9113-K0009-0026] 氨苄西林丙磺舒胶囊的HPLC测定-----[来源：中国医药工业杂志日期：2004-10]
  [A9113-K0023-0027] 硝酸铋与丙磺舒合用对顺铂肾毒性的防护作用-----[来源：中国药理学与毒理学杂志日期：1995-04]

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